Pharmakokinetik

Absorption
Diazepam wird rasch und nahezu vollständig aus dem Enddarm-Trakt resorbiert (Bioverfügbarkeit nahezu 100%). Der Eintritt der therapeutischen Wirkung erfolgt in der Regel 3-7 Minuten nach Verabreichung einer rectal tube.
Distribution
Die Plasmaeiweissbindung von Diazepam ist hoch (96–98%). Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1 l/kg und nimmt mit steigendem Lebensalter zu.
Diazepam und seine Metaboliten sind liquor- und plazentagängig, und werden ebenfalls in der Muttermilch ausgeschieden.
Eine Korrelation der therapeutischen Wirkung mit der Plasmakonzentration von Diazepam ist selten feststellbar, da aktive Metaboliten zum klinischen Effekt beitragen.
Metabolismus
Diazepam wird in der Leber zu den biologisch aktiven Metaboliten Desmethyldiazepam und Oxazepam verstoffwechselt, die hauptsächlich im Urin (ca. 70%) vorwiegend als Konjugate ausgeschieden werden.
Elimination
Die Eliminationshalbwertzeit des Diazepam beträgt ca. 20–45 Stunden. Der Verlauf der Eliminationskurve ist biphasisch mit einer initialen Verteilungsphase und einer terminalen Eliminationsphase.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Halbwertzeit von Diazepam kann bei Frühgeborenen, im Alter und bei Patienten mit Leber- oder Nierenerkrankungen verlängert sein.
Diazepam Desitin sollte deshalb mit Vorsicht eingesetzt werden.