Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Sultiam wurde nicht systematisch in den verschiedenen Abschnitten des Kindes- und Jugendalters untersucht. Die nachfolgenden Daten stammen von mehr als 120 Patienten beiderlei Geschlechts. Bei diesen Patienten handelte es sich um Kinder (n > 50), Jugendliche und Erwachsene zwischen 1,5 und 89 Jahren.
Absorption
Sultiam wird nach oraler Einnahme schnell und fast vollständig aus dem oberen Dünndarm resorbiert,. Der Einfluss von Nahrungsaufnahme auf die Absorption von Sultiam wurde bislang nicht untersucht.
Die orale Bioverfügbarkeit von Sultiam wurde bislang nicht untersucht.
Distribution
Die maximalen Plasmakonzentrationen werden zwischen 1 und 5 Stunden erreicht. Trotz einer linearen Pharmakokinetik bestehen grössere intra- und interindividuelle Fluktuationen der Plasmaspiegel im steady state. Therapeutische und toxische Plasmakonzentrationen wurden bislang nicht etabliert. Nach Gabe von ca. 5 mg / kg Körpergewicht werden etwa Plasmakonzentrationen zwischen 1 und 6 µg / ml erzielt. Die Plasmaproteinbindung von Sultiam liegt bei etwa 29%.
Das Verteilungsvolumen beim Menschen wurde bislang nicht bestimmt. Sultiam überschreitet die Blut-Hirnschranke. Das Verhältnis zwischen Plasmakonzentration und Liquorkonzentration wurde bislang nicht bestimmt. Es ist davon auszugehen, dass Sultiam die Placentaschranke überschreitet und in die Muttermilch übergehen kann. Es kann somit in den Fötus sowie in den gestillten Säugling übergehen (s. „Kontraindikationen“ und „Schwangerschaft/Stillzeit“).
Metabolismus
Bislang wurden zwei Metaboliten von Sultiam im Urin des Menschen identifiziert. Davon ist hydroxyliertes Sultiam mengenmässig der bedeutendste Metabolit. Er besitzt keine antikonvulsive Aktivität.
Elimination
Sultiam wird mit einer Halbwertszeit von 2 bis 16 Stunden aus dem Plasma eliminiert. Die Halbwertszeiten sind in Kombinationstherapie mit enzyminduzierenden Antiepileptika kürzer als bei Monotherapie. Nach oraler Applikation werden ca. 80 - 90% der Dosis über die Nieren ausgeschieden. Ca. 30 – 60% werden unverändert ausgeschieden. Mehr als 25% werden als Metabolit (hydroxyliertes Sultiam) ausgeschieden.